Mexiletine , un medicamento oral para tratar los latidos cardíacos irregulares, es seguro y efectivo para reducir los calambres musculares en pacientes con esclerosis lateral amiotrófica (ELA), según los resultados de un estudio clínico de fase 4.
Hasta la fecha, este es el único tratamiento que reduce la cantidad y la intensidad de los calambres en pacientes con ELA, que a menudo es un síntoma doloroso y debilitante.
Los hallazgos se detallaron en el informe, «Mexiletine para calambres musculares en ALS: un ensayo cruzado aleatorio de doble ciego» , publicado en la revista Muscle & Nerve.
Más del 90% de los pacientes con ELA tienen calambres musculares, pero hasta ahora no se ha demostrado que ningún medicamento reduzca significativamente esta complicación. Reducir el dolor causado por los calambres podría mejorar el bienestar de los pacientes.
Los calambres musculares son contracciones repentinas, dolorosas e involuntarias de un músculo, que son causadas por un mal funcionamiento de los nervios. Eléctricamente, los calambres consisten en explosiones de impulsos de alta frecuencia que se disparan en las células nerviosas motoras, las células enfermas en la ELA.
Las neuronas motoras son las células nerviosas que transmiten mensajes desde el cerebro y la médula espinal a los músculos.
En la ELA, se cree que los calambres provocan un aumento de las corrientes de sodio persistentes en las células nerviosas motoras inferiores enfermas (que transmiten señales desde la médula espinal a los músculos).
Durante muchos años, un medicamento llamado Qualaquin (sulfato de quinina) se usó «fuera de etiqueta» para controlar los calambres en la ELA, pero la FDA advirtió contra su uso debido a los graves riesgos de seguridad, incluida la muerte.
Parece que no hay acuerdo sobre cómo tratar los calambres en la ELA. La Academia Estadounidense de Neurología, sugirió inyecciones de lidocaína como un posible tratamiento, entre otros.
Mexiletine se desarrolló originalmente y luego se aprobó para tratar los latidos cardíacos irregulares. Sin embargo, también se utiliza «fuera de etiqueta» para tratar el daño nervioso, es decir , calambres musculares en la ELA.
Mexiletine se toma en forma de píldora y funciona bloqueando las señales de sodio que se cree que causan calambres musculares.
El perfil de seguridad de la mexiletina es generalmente bueno , y los efectos secundarios más frecuentes son náuseas u otros síntomas abdominales . En pacientes con función cardíaca normal, la mexiletina debe tener un efecto mínimo sobre el ritmo cardíaco.
Un ensayo clínico previo de Fase 2 (NCT01849770) sugiere que las personas pueden encontrar un alivio significativo de la frecuencia y la gravedad de los calambres musculares al tomar 300 mg por día de mexiletina, durante 12 semanas. También se probó una dosis de 900 mg por día, pero muchos pacientes abandonaron debido a los efectos secundarios.
Dirigido por Björn Oskarsson, de la clínica de ELA en la Universidad de California Davis, se realizó un ensayo clínico de fase 4 (NCT01811355) para evaluar la seguridad y la eficacia de cápsulas de 150 mg de mexiletina versus un placebo, administrado dos veces al día durante dos semanas.
Después de un período de descanso de una semana, los pacientes que recibieron un placebo en la primera mitad del ensayo cambiaron a mexiletina, y aquellos que recibieron mexiletina pasaron al placebo. Durante los primeros tres días, se tomó una cápsula de 150 mg al acostarse y del día 4 al 14, se tomaron dos cápsulas por día.
Un total de 20 pacientes, inscritos en múltiples sitios en California, fueron asignados aleatoriamente para comenzar con mexiletine o placebo. Los pacientes incluidos no podían tener ninguna contraindicación para la mexiletina, incluida la enfermedad cardíaca o hepática. Todos los participantes mantuvieron un diario registrando el número y la gravedad de los calambres que experimentaron cada día.
De los 20 pacientes que completaron el estudio, 18 tuvieron menos calambres musculares mientras tomaban mexiletina, que fue el resultado primario de eficacia que se midió. En 13 de estos pacientes, esta reducción en los calambres fue estadísticamente significativa, en comparación con el placebo. Cuatro pacientes quedaron completamente libres de calambres mientras recibían mexiletina.
Por el contrario, dos de los 20 pacientes experimentaron aumentos significativos en los calambres musculares mientras tomaban mexiletina.
En cuanto a la seguridad, el ritmo cardíaco de los pacientes se controló mediante electrocardiogramas, tres veces durante el estudio (al momento del examen y al final de cada período de tratamiento), pero no se observaron anormalidades ni en la mexiletina ni en el placebo. Además, no se observaron cambios de laboratorio clínicamente significativos, incluidos los efectos tóxicos en el hígado.
«La mexiletina es un medicamento bien tolerado y eficaz para controlar los síntomas de los calambres musculares en la ELA«, escribieron los investigadores.
“Dosis más altas pueden proporcionar un beneficio adicional, pero efectos adversos más frecuentes. La mexiletina es el único medicamento que se ha demostrado que reduce la frecuencia y la gravedad de los calambres musculares en la ELA”, concluyó el equipo.
Fuente de la información: ALS NEW TODAY
